Senin, 14 Desember 2009

ANTIPSIKOTIKA

Antipsikotika
Sekilas tentang antipsikotika
Antipsikotika adalah obat obat yang dapat menekan fungsi-fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi-fungsi umum (berpikir dan kelakuan normal).
Antipsikotika dapat meredam agresi maupun emosi serta dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa, seperti impian dan pikiran khayal serta menormalkan perilaku tidak normal.
Oleh karena itu umumnya antipsikotika digunakan pada psikosis (penyakit jiwa yang hebat yang sulit sembuh pada pasien) misalnya seperti pada penyakit schizophrenia dan psikosis mania-depresif.
Obat-obatan antipsikosis yang dapat meredakan gejala-gejala schizophrenia adalah chlorpromazine (thorazine) dan fluphenazine decanoate (prolixin).
Antipsikotika juga dikenal dengan sebutan neuroleptika atau major tranquillizers.
Gangguan-gangguan Jiwa
Sebelum melangkah ke pengertian selanjutnya dibawah ini ada sedikit ringkasan beberapa gangguan jiwa terpenting yang berkaitan dengan psikose (seperti yang kami kutip dari sumber buku Obat-Obat Penting dari Drs. Tan Hoan Tjay & Drs. Kirana Rahardja dan sumber lain pada http://ikasatyani.blogspot.com/2008_09_01_archive.html) diantaranya:
1. Psikose: Sebagai gangguan jiwa yang sangat merusak akal budi dan pengertian (insight), timbulnya pandangan tidak realities atau bizar (aneh), mempengaruhi kepribadian dan mengurangi berfungsinya si penderita. Gejala psikotis yang muncul mencakup waham/ pikiran khayal, halusinasi dan gangguan berpikir formil/ tak dapat berpikir riil. Ini seringkali disebabkan oleh schizophrenia dan dapat diobati dengan antipsikotika.
2. Neurose: ini termasuk gangguan jiwa tanpa gejla psikotis. Kepribadian pasien relatif kurang dirusak dan kontak dengan realitas tidak terganggu. Gejalanya dapat disebut kegelisahan, cemas, murung, mudah tersinggung, dan berbagai perasaan tidak enak di tubuh. Penyakit ini dapat diatasidengan tranquillizers.
3. Sindrome Borderline (BPD): dimana gejalanya terletak diperbatasan antara neurose dan psikose. Gejalanya banyak sekali yang utama antara lain: impulsivitas, instabilitas emosional dengan perubahan suasana jiwa secara mendadak, percobaan bunuh diri, kesulitan membuat kontak karena segala sesuatu dianggap sebagai hitam putih. Pengobatan dilakukan poliklinis dengan kombinasi dari suatu bentuk kombinasi psikoterapi khusus dan psikofarmaka (antipsikotika, antidepresiva, atau obat-obat yang meregulasi suasana, seperti litium).
4. Mania: kecenderungan patologis untuk suatu aktifitas tertentu, yang tidak dapat dikendalikan, misalnya mengutil (kleptomania). Penanganan mania dapat dilakukan dengan antipsikotika, khususnya klorporazin, haloperidol, dan pimozida.
5. Scizofrenia: merupakan gangguan jiwa yang pada kebanyakan kasus bersifat sangat serius, berkelanjutan, dan dapat menyebabkan kendala sosial, emosional dan kognitif. Akan tetapi banyak varian lain yang kurang serius. Scizofrenia adalah penyebab terpenting gangguan psikotis, dimana periode psikotis diselingi periode normalsaat pasien bisa berfungsi baik. Mulainya penyakit sering kali secara menyelinap. Pada pria biasanya timbul antara usia 15-25 tahun, jarang diatas 30 tahun, sedangkan pada wanita antara 25-35 tahun. Catatan lain dari scizofrenia merupakan gangguan mental klasifikasi berat dan kronik (psikotik) yang menjadi beban utama pelayanan kesehatan jiwa di Indonesia sejak jaman pemerintahan Hindia Belanda sampai sekarang. Obat-obatan antipsikosis yang dapat meredakan gejala-gejala schizophrenia adalah chlorpromazine (thorazine) dan fluphenazine decanoate (prolixin). Kedua obat tersebut termasuk kelompok obat phenothiazines, reserpine (serpasil), dan haloperidol (haldol). Obat ini disebut obet penenang utama. Obat tersebut dapat menimbulkan rasa kantuk dan kelesuan, tetapi tidak mengakibatkan tidur yang lelap, sekalipun dalam dosis yang sangat tinggi (orang tersebut dapat dengan mudah terbangun). Obat ini tampaknya mengakibatkan sikap acuh pada stimulus. luar. Obat ini cukup tepat bagi penderita schizophrenia yang tampaknya tidak dapat menyaring stimulus yang tidak relevan). Bukti menunjukkan bahwa obat antipsikotik ini bekerja pada bagian batang otak, yaitu sistem retikulernya, yang selalu mengendalikan masukan berita dari alat indera pada cortex cerebral.

Penggolongan Antipsikotika
Antipsikotika dibagi dalam dua kelompok besar yaitu:
1. Antipsikotika klasik/ typis, ini efektif mengatasi simtom positif. Dan dibagi dalam dua kelompok kimiawi sebagai berikut:
• Derivat fonotiazin: klorpromazin, levomepromazin dan triflupromazin (siquil)-thioridazin dan periciazin-dan flufenazin-perazin (taxilan), trifluoperazin (stemetil), dan thietilperazin (torecan)
• Derivat thioxanthen: klorprotixen (truxal) dan zuklopentixol (cisordinol).
• Derivat butirofenon: haloperidol, bromperidol, pipamperon, dan droperidol.
• Derivat butilpiperadin: pimozida, fluspirilen, dan penfluridol.
Senyawa fenotiazin dan tioksanten maupun butirofenon, difenilbutilpiperadin mewakili secara khas neuroleptika. Yang bekerja meredam di daerah afektif, tanpa merugikan secara nyawa kesadaran (walter schunack, klaus mayer, manfred haake: Senyawa Obat)
2. Antipsikotika Atypis: obat-obat atypis ini Sulprida, klozapin, risperidon, olanzapin, dan quietiapin (seroquel)bekerja efektif melawan simtom-simtom negatif, yang praktis kebal terhadap obat-obat klasik. Dan ini efek sampingnya lebih ringan, khususnya gangguan ekstrapiramidal dan dyskinesia tarda.
Sulpirid merupakanpsikofarmakon pertama dari golongan obat sulfamoilbenzami, yang digunakan dalam terapi. Senyawa ini memperlihatkan sifat neuroleptik lama dengan komponen kerja antidepresan yang nyata.
Dosis rendah antipsikotik atipikal tertentu seperti quetiapine, olanzapine dan risperidone juga diresepkan untuk efek penenang mereka, tapi bahaya neurologis dan efek samping kognitif membuat obat-obatan ini merupakan pilihan yang buruk untuk mengobati insomnia.
Dan, dosis yang lebih tinggi diambil (300 mg – 900 mg) untuk digunakan sebagai antipsikotik, sedangkan dosis yang lebih rendah (25 mg – 200 mg) yang ditandai memiliki efek penenang, misalnya jika seorang pasien membutuhkan 300 mg, ia akan lebih diuntungkan dari efek antipsikotik obat, tetapi jika dosis diturunkan ke 100 mg, akan membuat pasien merasa lebih terbius daripada 300 mg, karena bekerja sebagai obat penenang terutama pada dosis rendah http://en.wikipedia.org/wiki/Insomnia.

Indikasi Fisiologi dan penggunaan
Antipsikotika memiliki beberapa indikasi fisiologis diantaranya:
Antipsikotis: obat-obat ini digunakan untuk gangguan jiwa dengan gejala psikotis. Seperti scizofrenia, mania, depresi psikotis dan depresipsikotis. Selain itu untuk menangani gangguan perilaku seriuspada pasien demensia dan gangguan rohani, juga untuk keaadan gelisah akut dan penyakit lata.
Aaxiolitis: meniadakan rasa bimbang, takut, kegelisahan dan agresi yang hebat. Oleh karena itu kadang obat ini digunakan dalam dosis rendah sebagi minor transquillizers pada kasus-kasus besar dimana benzodiazepin (pimozida, thioridazin) kurang efektif. Berhubung efek sampingnya penggunaan antipsikotika dalam dosis rendah sebagai axiolitika tidak dianjurkan.
Antiemetis: sering digunakan untuk melawan mual dan muntah yang hebat, seperti pada terapi sitostatika, sedangkan pada mabuk jalan tidak efektif. Obat ini adalah proklorperazin dan thietilperazin. Obat yang lain adalah klorpromazin, perfenazin, triflupromazin, flufenazin, haloperidol (dalam dosis rendah), metoklopramida.
Analgetis: ini diantaranya, levomepromazin, haloperidol, dan droperidol. Kecuali droperidol obat tersebut jarang digunaka sebagai antinyeri, mengapa? Karena dapat memperkuat efek analgetika dengan jalan meningkatkan ambang nyeri.

Mekanisme Kerja
Psikofarmaka pada umumnya yang bekerja secara selektif pada susunan saraf pusat (SSP) dan mempunyai efek efek utama terhadap aktifitas mental dan perilaku, digunakan untuk terapi gangguan psikiatrik.
Semua psikofarmaka bersifat lipofil dan mudah masuk ke dalam cairan cerebrospinal. Walaupun mekanisme kerjanya pada tarf biokimiawi belum diketahui dengan pasti, tetapi setidaknya ada petunjuk kuat bahwa mekanisme ini behubungan erat dengan kadar neurotransmitter di otak atau antar keseimbanganya (Obat-Obat Penting, Tan Hoan Tjay & Kirana H, hal:424)
Antipsikotika bekerja menghambat agak kuat reseptor dopamin (D2) di sistem limbis otak dan disamping itu juga menghambat reseptor D1/D4, α1 (dan α2)-adrenerg, serotonin, muskarin, dan histamin. Tetapi pada pasien yang kebal terhadap obat-obat klasik ditemukan pula blokade tuntas dari reseptor D2 tersebut. Sebenarnya blokade-D2 saja tidak cukup, perlu mempengaruhi neurohormon lainnya seperti serotonin (5HT2), glutamat, dan gamma-butyric acid.
Saat awal kerjanya blokade-D2 cepat, begitu pula efeknya pada keadaan gelisah. Sebalinya kerjanya terhadap gejala psikose lain (waham, halusinasi, gangguan pikiran) baru terlihat setelah beberapa minggu. Mungkin masa latensi ini menyebabkan sistem reseptor-dopamin menjadi kurang peka.
Antipsikotika atypis memiliki afinitas lebih besar untuk reseptor-D1 dan D2 sehingga lebih efektif daripada obat-obat klasik untuk melawan simtom negatif, serta antipsikotika atypis lebih jarang menimbulkan gejala ekstrapiramidal dan dyskinesia tarda.

Obat antipsikotik yang beredar dipasaran dapat dikelompokkan menjadi dua bagian yaitu antipsikotik generasi pertama (APG I)/ Antipsikotik Klasik/ Typis dan antipsikotik generasi ke dua (APG ll)/ Serotonin Dopamin Antagonis (SDA)/ Antipsikotik Atipikal. APG I bekerja dengan memblok reseptor D2 di mesolimbik, mesokortikal, nigostriatal dan tuberoinfundibular sehingga dengan cepat menurunkan gejala positif tetapi pemakaian lama dapat memberikan efek samping berupa: gangguan ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, peningkatan kadar prolaktin yang akan menyebabkan disfungsi seksual / peningkatan berat badan dan memperberat gejala negatif maupun kognitif. Selain itu APG I menimbulkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering pandangan kabur gangguaniniksi, defekasi dan hipotensi. APG I dapat dibagi lagi menjadi potensi tinggi bila dosis yang digunakan kurang atau sama dengan 10 mg diantaranya adalah trifluoperazine, fluphenazine, haloperidol dan pimozide. Obat-obat ini digunakan untuk mengatasi sindrom psikosis dengan gejala dominan apatis, menarik diri, hipoaktif, waham dan halusinasi. Potensi rendah bila dosisnya lebih dan 50 mg diantaranya adalah Chlorpromazine dan thiondazine digunakan pada penderita dengan gejala dominan gaduh gelisah, hiperaktif dan sulit tidur. APG II sering disebut sebagai serotonin dopamin antagonis (SDA) atau antipsikotik atipikal. Bekerja melalui interaksi serotonin dan dopamin pada ke empat jalur dopamin di otak yang menyebabkan rendahnya efek samping extrapiramidal dan sangat efektif mengatasi gejala negatif. Obat yang tersedia untuk golongan ini adalah clozapine, olanzapine, quetiapine dan rispendon.
Dosis rendah antipsikotik atipikal tertentu seperti quetiapine, olanzapine dan risperidone juga diresepkan untuk efek penenang mereka, tapi bahaya neurologis dan efek samping kognitif membuat obat-obatan ini merupakan pilihan yang buruk untuk mengobati insomnia..
Efek Samping Psikotika
Efek samping pada sistem saraf (extrapyramidal side efect/EPSE)
1). Parkinsonisme
Efek samping ini muncul setelah 1 - 3 minggu pemberian obat. Terdapat trias gejala parkonsonisme:
Tremor: paling jelas pada saat istirahat
Bradikinesia: muka seperti topeng, berkurang gerakan reiprokal pada saat berjalan
Rigiditas: gangguan tonus otot (kaku)
2). Reaksi distonia: kontraksi otot singkat atau bisa juga lama
Tanda-tanda: muka menyeringai, gerakan tubuh dan anggota tubuh tidak terkontrol
3). Akathisia
Ditandai oleh perasaan subyektif dan obyektif dari kegelisahan, seperti adanya perasaan cemas, tidak mampu santai, gugup, langkah bolak-balik dan gerakan mengguncang pada saat duduk.
Ketiga efek samping di atas bersifat akur dan bersifat reversible (bisa ilang/kembali normal).
4). Tardive dyskinesia
Merupakan efek samping yang timbulnya lambat, terjadi setelah pengobatan jangka panjang bersifat irreversible (susah hilang/menetap), berupa gerakan involunter yang berulang pada lidah, wajah,mulut/rahang, anggota gerak seperti jari dan ibu jari, dan gerakan tersebut hilang pada waktu tidur.
b. Efek samping pada sistem saraf perifer atau anti cholinergic side efect
Terjadi karena penghambatan pada reseptor asetilkolin. Yang termasuk efek samping anti kolinergik adalah:
• Mulut kering
• Konstipasi
• Pandangan kabur: akibat midriasis pupil dan sikloplegia (pariese otot-otot siliaris) menyebabkan presbiopia
• Hipotensi orthostatik, akibat penghambatan reseptor adrenergic
• Kongesti/sumbatan nasal

Interaksi
Obat anti-psikotik rata2 mempunyai lama kerja efektif yang pendek (1-2 hari), kecuali yang memang dibuat dengan extended duration . Hal ini merupakan masalah karena perlu pemberian kronis.
Karena itu ritme diurnal harus diperhitungkan, apakah harus diberi pagi atau malam hari. Pengalaman menunjukkan bahwa bila obat yg menimbulkan ngantuk/sedasi diberi pagi hari maka penderita tidur terus sewaktu siang hari, yang akan dianggap merupakan bagian integral dari penyakitnya sendiri oleh dokter (dan pasien TENANG/ tidak gaduh). Hal ini sering terlihat; dan justru dianggap ‘berhasil’ pengobatannya. Bila terdapat tipe manik-depresi, sebaiknya obat seperti haloperidol dan sertraline, yang mempunyai efek sedasi kuat sekali diberikan malam hari saja. Pada pagi harinya dapat diberikan obat lain yang tidak sedatif seperti sulpiride (bila diperlukan). Dengan tindakan sederhana ini keadaan penderita akan jauh lebih baik

Contoh Obat-Obat Antipsikotika dan Antidepresi
1. ANTIDEPRESI
NO CONTOH OBAT GOLONGAN ANTIDEPRESI NAMA PATEN KOMPOSISI
1 Klomipramin Hidroklorida Anafranil Klomipramin Hidroklorida
2 Fluoksetin Hidroklorida Andep Fluoksetin Hidroklorida
3 Amoksapin Asendin Amoksapin
4 Sertralin Antipres Sertralin
5 Fluoksetin Hidroklorida Antiprestin Fluoksetin Hidroklorida
6 Moklobemida p-kloroN Benzamid Aurorik Moklobemida p-kloroN Benzamid
7 Fluoksetin Courage Fluoksetin
8 Buspiron Hidroklorida Buspar Buspiron Hidroklorida
9 Setralin Hidroklorida Deptral Setralin Hidroklorida
10 Sulpirida Dogmatil Sulpirida
11 Fluoksitin HCl Elizac 20 Fluoksitin HCl
12 Fluoksitin Hidroklorida Foransi Fluoksitin Hidroklorida
13 Sertralin Hidroklorida Fridep Sertralin Hidroklorida
14 Litium Karbonat Frimania Litium Karbonat
15 Serttraline Hidroklorida Iglodep Serttraline Hidroklorida
16 Fluoksitin Hidroklorida Kalxetin Fluoksitin Hidroklorida
17 Baklofen Liorezal Baklofen
18 Flukosetin Lodep Flukosetin
19 Maprotilin Hidroklorida Ludiomil Maprotilin Hidroklorida
20 Maprotilin Hidroklorida Ludios Maprotilin Hidroklorida
21 Fluvoksamin Maleat Luvox Fluvoksamin Maleat
22 Perphenazine Mutabon-D Perphenazine
23 Fluoxetine Nopres Fluoxetine
24 Levomepromaszin Nozinan Levomepromaszin
25 Sertralin Nudep Sertralin
26 Fluoksitin Hidroklorida Oxipres Fluoksitin Hidroklorida
27 Fluoksitin Hidroklorida Prestin Fluoksitin Hidroklorida
28 Fluoksitin Hidroklorida Prozac Fluoksitin Hidroklorida
29 Mirtazapin Remeron Mirtazapin
30 Maprotilin Hidroklorida Sandepril Maprotilin Hidroklorida
31 Sertraline Hidroklorida Serlof Sertraline Hidroklorida
32 Paroksetin Hidroklorida Seroxat Paroksetin Hidroklorida
33 Amineptin Hidroklorida Survector Amineptin Hidroklorida
34 Maprotilin Hidroklorida Tilsan Maprotilin Hidroklorida
35 Imipramin Hidroklorida Tofranil Imipramin Hidroklorida
36 Mianserin Hidroklorida Tolvon Mianserin Hidroklorida
37 Buspiron Hidroklorida Tran-Q Buspiron Hidroklorida
38 Trazodon Hidroklorida Trazone Trazodon Hidroklorida
39 Amitiptilin Hidroklorida Trilin Amitiptilin Hidroklorida
40 Buspiron Xiety Buspiron
41 Fluoxetine Zac Fluoxetine
42 Fluoxetine Hidroklorida Zactin Fluoxetine Hidroklorida
43 Sertralin Zerlin Sertralin
44 Sertralin Zoloft Sertralin
2. ANTIPSIKOSIS
NO CONTOH OBAT GOLONGAN ANTIPSIKOSIS NAMA PATEN KOMPOSISI
1 Flufenazin Hidroklorida Anatensol Flufenazin Hidroklorida
2 Klorpromazin Hidroklorida Cepezet Klorpromazin Hidroklorida
3 Klozapin Clorilex Klozapin
4 Klozapin Clozaril Klozapin
5 Haloperidol Dores Haloperidol
6 Haloperidol Govotil Haloperidol
7 Klorpromazin Hidroklorida Largactil Klorpromazin Hidroklorida
8 Haloperidol Lodomer Haloperidol
9 Zotepine Lodopin Zotepine
10 Tioridazin Hidroklorida Mellerril Tioridazin Hidroklorida
11 Klorpromazin Hidroklorida Meprosetil Klorpromazin Hidroklorida
12 Flufenazin Dekanoat Modecate Flufenazin Dekanoat
13 Flufenazin Hidroklorida Motival Flufenazin Hidroklorida
14 Perphenazine Mutabon-M Perphenazine
15 Risperidon Neripros Risperidon
16 Risperidon Noprenia Risperidon
17 Pimozide Orap forte Pimozide
18 Risperidon Persidal Risperidon
19 Klorpromazin Hidroklorida Promactil Klorpromazin Hidroklorida
20 Risperidone Risperdal Risperidone
21 Risperidone Risperdal Const Risperidone
22 Risperidone Rizodal Risperidone
23 Haloperidol Seradol Haloperidol
24 Haloperidol Serenace Haloperidol
Kuetiapin Fumarat Seroquel Kuetiapin Fumarat
25 Klozapin Sizoril Klozapin
26 Trifluoperazin Stelazine Trifluoperazin
27 Prokloperazin Stemetil Prokloperazin
28 Trifluoperazin Trizine Trifluoperazin
29 Risperidol Zofredal Risperidol
30 Olanzapine Zyprexa Olanzapine


Contoh Obat Antipsikotik
RISPERIDONE 1 mg (http://www.dexa-medica.com/ourproducts/prescriptionproducts/)
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Risperidone 1 mg
RISPERIDONE 2 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Risperidone 2 mg
RISPERIDONE 3 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Risperidone 3 mg

FARMAKOLOGI
Cara kerja obat
Risperidone termasuk antipsikotik turunan benzisoxazole. Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas tinggi terhadap reseptor serotonergik 5-HT2 dan dopaminergik D2. Risperidone berikatan dengan reseptor α1-adrenergik. Risperione tidak memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik.
Meskipun risperidone merupakan antagonis D2 kuat, dimana dapat memperbaiki gejala positif skizofrenia, hal tersebut menyebabkan berkurangnya depresi aktivitas motorik dan induksi katalepsi dibanding neuroleptik klasik. Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstrapiramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.

Farmakokinetik
Risperidone diabsorpsi sempurna setelah pemberian oral, konsentrasi plasma puncak dicapai setelah 1-2 jam. Absorpsi risperidone tidak dipengaruhi oleh makanan. Hidroksilasi merupakan jalur metabolisme terpenting yang mengubah risperidone menjadi 9-hidroxyl-risperidone yang aktif.
Waktu paruh (T½) eliminasi dari fraksi antipsikotik yang aktif adalah 24 jam. Studi risperidone dosis tunggal menunjukkan konsentrasi zat aktif dalam plasma yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat pada lanjut usia dan pada pasien dengan gangguan ginjal. Konsentrasi plasma tetap normal pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

INDIKASI
Terapi pada skizofrenia akut dan kronik serta pada kondisi psikosis yang lain, dengan gejala-gejala tambahan (seperti; halusinasi, delusi, gangguan pola pikir, kecurigaan dan rasa permusuhan) dan atau dengan gejala-gejala negatif yang terlihat nyata (seperti; blunted affect, menarik diri dari lingkungan sosial dan emosional, sulit berbicara). Juga mengurangi gejala afektif (seperti; depresi, perasaan bersalah dan cemas) yang berhubungan dengan skizofrenia.

KONTRAINDIKASI
• Hipersensitif terhadap risperidone.

DOSIS
Dosis umum
Hari ke-1 : 2 mg/hari, 1-2 x sehari
Hari ke-2 : 4 mg/hari, 1-2 x sehari (titrasi lebih rendah dilakukan pada beberapa pasien)
Hari ke-3 : 6 mg/hari, 1-2 x sehari
Dosis umum 4-8 mg per hari
Dosis di atas 10 mg/hari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Dosis di atas 10 mg/hari dapat digunakan hanya pada pasien tertentu dimana manfaat yang diperoleh lebih besar dibanding dengan risikonya. Dosis di atas 16 mg/hari belum dievaluasi keamanannya sehingga tidak boleh digunakan.
Penggunaan pada penderita geriatrik, juga penderita gangguan fungsi ginjal dan hati:
Dosis awal: 0,5 mg, 2 x sehari
Dosis dapat disesuaikan secara individual dengan penambahan 0,5 mg, 2 x sehari (hingga mencapai 1-2 mg, 2 x sehari)
Penggunaan pada anak:
Pengalaman penggunaan pada anak-anak usia di bawah 15 tahun belum cukup.

PERINGATAN DAN PERHATIAN
• Anak-anak usia < 15 tahun tidak dianjurkan.
• Dapat menyebabkan hipotensi ortostatik, terutama pada pemberian awal. Risperidone diberikan secara hati-hati pada penderita kardiovaskular. Pengurangan dosis harus dipertimbangkan bila terjadi hipotensi.
• Penggunaan dosis di atas 5 mg, 2x sehari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Jangan melebihi dosis yang dianjurkan. Bila diperlukan efek sedasi yang lebih, pemberian obat seperti benzodiazepin lebih baik dibanding menaikkan dosis risperidone.
• Obat antagonis reseptor dopamin berhubungan dengan induksi tardive dyskinesia, ditandai dengan pergerakan berulang yang tidak terkendali, terutama pada lidah dan/atau wajah. Dilaporkan bahwa munculnya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko terjadinya tardive dyskinesia. Jika tanda dan gejala tardive dyskinesia muncul, pertimbangkan untuk menghentikan penggunaan semua obat antipsikotik.
• Pemberian risperidone pada pasien Parkinson secara teori dapat menyebabkan penyakit memburuk.
• Hati-hati penggunaan pada pasien epilepsi.
• Pasien diberitahu bahwa berat badannya dapat meningkat.
• Risperidone dapat mengganggu aktivitas yang memerlukan konsentrasi mental, pasien disarankan tidak menyetir atau menjalankan mesin hingga diketahui kerentanan individualnya.
• Pemberian pada wanita hamil dan menyusui jika keuntungannya lebih besar dari risiko.
• Penggunaan risperidone dapat menimbulkan Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS) yang manifestasi klinisnya adalah: Hiperpireksia, rigiditas otot, perubahan status mental dan gangguan denyut nadi, tekanan darah, aritmia, takikardia dan diaforesis. Manifestasi lainnya dapat berupa: peningkatan kreatinin fosfatase, mioglobinemia, serta gagal ginjal akut. Bila timbul gejala NMS, hentikan segera penggunaan.
• Penggunaan risperidone juga dapat menimbulkan hiperprolaktinemia (karena risperidone dapat meningkatkan kadar prolaktin sehingga kemungkinan efek karsinogenitasnya meningkat).
• Penggunaan risperidone pada penderita geriatrik serta penderita gangguan fungsi hati dan ginjal: Dosis awal dan dosis tambahan perlu dikurangi sampai separuh dosis normal.

EFEK SAMPING
• Yang umum terjadi: insomnia, agitasi, rasa cemas, sakit kepala.
• Efek samping lain: somnolen, kelelahan, pusing, konsentrasi terganggu, konstipasi, dispepsia, mual/muntah, nyeri abdominal, gangguan penglihatan, priapismus, disfungsi ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme, inkontinensia urin, rinitis, ruam dan reaksi alergi lain.
• Beberapa kasus gejala ekstrapiramidal mungkin terjadi (namun insiden dan keparahannya jauh lebih ringan bila dibandingkan dengan haloperidol), seperti: tremor, rigiditas, hipersalivasi, bradikinesia, akathisia, distonia akut. Jika bersifat akut, gejala ini biasanya ringan dan akan hilang dengan pengurangan dosis dan/atau dengan pemberian obat antiparkinson bila diperlukan.
• Seperti neuroleptik lainnya, dapat terjadi neuroleptic malignant syndrome (namun jarang), ditandai dengan hipertermia, rigiditas otot, ketidakstabilan otonom, kesadaran berubah dan kenaikan kadar CPK, dilaporkan pernah terjadi. Bila hal ini terjadi, penggunaan obat antipsikotik termasuk risperidone harus dihentikan.
• Kadang-kadang terjadi orthostatic dizziness, hipotensi termasuk ortostatik, takikardia termasuk takikardia reflek dan hipertensi.
• Risperidone dapat menyebabkan kenaikan konsentrasi prolaktin plasma yang bersifat dose-dependent, dapat berupa galactorrhoea, gynaecomastia, gangguan siklus menstruasi dan amenorrhoea.
• Kenaikan berat badan, edema dan peningkatan kadar enzim hati kadang-kadang terjadi.
• Sedikit penurunan jumlah neutrofil dan trombosit pernah terjadi.
• Pernah dilaporkan namun jarang terjadi, pada pasien skizofrenik: intoksikasi air dengan hiponatraemia, disebabkan oleh polidipsia atau sindrom gangguan sekresi hormon antidiuretik (ADH); tardive dyskinesia, tidak teraturnya suhu tubuh dan terjadinya serangan.

INTERAKSI OBAT
• Hati-hati pada penggunaan kombinasi dengan obat-obat yang bekerja pada SSP dan alkohol.
• Risperidone mempunyai efek antagonis dengan levodopa atau agonis dopamin lainnya.
• Karbamazepin dapat menurunkan kadar plasma risperidone.
• Clozapine dapat menurunkan bersihan risperidone.
• Fluoksetin dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari fraksi antipsikotik (risperidone dan 9-hydroxy-risperidone) dengan meningkatkan konsentrasi risperidone.

KEMASAN
RISPERIDONE 1 mg : Kotak, 5 blister @ 10 tablet salut selaput,
No. Reg: GKL0505038917A1
RISPERIDONE 2 mg : Kotak, 5 blister @ 10 tablet salut selaput,
No. Reg: GKL0505038917B1
RISPERIDONE 3 mg : Kotak, 5 blister @ 10 tablet salut selaput,
No. Reg: GKL0505038917C1


Daftar Pustaka
• http://en.wikipedia.org/wiki/
• http://ikasatyani.blogspot.com/2008_09_01_archive.html)
• www.kalbe.co.id/?mn=news&tipe=detail&detail=19783
• Schunack,walter; mayer, Klaus; Hake, Manfred, Senyawa Obat, Gadjah Mada University Press, 1990
• Tan Hoan, Tjay & Rahardja, Kirana, OBAT-OBAT PENTING, Gramedi, Jakarta, 2002
• MIMS ed 2007
• http://www.dexa-medica.com/ourproducts/prescriptionproducts/detail.php?id=46&idc=8

1 komentar:

  1. sifat fisika kimia nya klo bisa di post jg.. thanks..

    BalasHapus